糖尿病治療薬解説 糖尿病

αグルコシダーゼ阻害薬の一覧と使い分け【各薬剤間の違いまとめ】

投稿日:

食後高血糖改善薬の中でも最も低血糖の副作用が少ない,安全な薬剤αグルコシダーゼ阻害薬(αGI)
≫αGIが適している症例の選び方に関してはこちらの記事.

本邦では3種類のαGIが使用可能ですが,結構特徴があるので,今回はそこをわかりやすくまとめていきます.

私は糖尿病専門医ではないですが,心血管疾患の管理上,糖尿病加療の携わる機会は少なくなく,それなりに学習を積んでいます.

その過程でまとめた内容を,αGIの使い分けの仕方を,非専門医でも理解しやすく解説します.(なんせ,私自身非専門医ですからね)

 

 

各αGIの比較・使い分け


まず,特徴や違いが一目でわかるようにつくった表が以下になります.
αグルコシダーゼ阻害薬の比較・使い分け ぷーオリジナル
では見ていきます.
 

➀HbA1c低下作用⇔副作用頻度

HbA1c低下作用,つまりは高血糖を制御する作用は,ミグリトール→グルコバイ→ボグリボースの順だといわれます

ただ,この逆で,副作用(特に消化器系副作用)の頻度は,ボグリボース→グルコバイ→ミグリトールの順に多いとされています.

作用の強さ副作用は,トレードオフの関係で考えましょう.
 

➁消化器症状の特徴

(消化器症状に関して,アカルボースだけ,下痢・軟便より便秘が多かったとの報告があります.
この違いはアカルボースのみに認められる,αアミラーゼ阻害作用に起因するのではとされています.)

一方,その他のミグリトール,ボグリボース下痢・軟便の方が便秘より多いとされているので,

  • 便秘体質にはミグリトール,ボグリボース
  • 下痢体質にはアカルボース

という選択の仕方があります.
 

➂作用の発現・減弱の速さ:飲み忘れ対策

食直前服薬を忘れた場合,アカルボースなら食事開始15分後までミグリトールなら30分後までは有効という報告があります.

The effect of the timing and the administration of acarbose on postprandial hyperglycaemia.
C Rosak, et al. Diabet Med. 1995 Nov;12(11):979-84.
Administration of miglitol until 30 min after the start of a meal is effective in type 2 diabetic patients.
Kazutaka Aoki, et al. Diabetes Res Clin Pract. 2007 Oct;78(1):30-3.

ミグリトールは,小腸上部で作用を発揮して,小腸下部ではすでに作用を失っています.
ゆえに,食後早期(30-60分)の血糖降下作用が強く,食後120分では弱くなります.
この特性を生かしたのが,このミグリトールの”飲み忘れ対策”です.

アカルボースとボグリボースは,そもそも体内にほぼ吸収されませんが,アカルボースは少しだけ吸収されるらしく,前述した“飲み忘れ対策”の報告もあります.

飲み忘れの多そうなアドヒアランス低下例では,ミグリトール→アカルボースの順で選択するのはいいかもしれません.

余談:最も血糖が下がるミグリトール

ミグリトールは,吸収されることで小腸下部の副作用が出づらいので,しっかりとした用量で使用可能になっています.ゆえに血糖低下効果がαGIで最強.
逆に,ボグリボースは,副作用を懸念した用量設定になっていて消化器症状が少なく,薬効が弱めになっています.
飲み忘れ対策効果/血糖降下作用 ⇔ 副作用頻度
トレードオフということですね.

 

➃耐糖能異常の適応

ボグリボースのみ,耐糖能異常にも適応があります.

これは,アカルボースとボグリボースに,耐糖能異常から2型糖尿病への進展を有意に抑制したエビデンスがあるからであり,なぜか(アカルボースは適応にならず)ボグリボースのみ適応が通っているという現状です.
(アカルボース:STOP-NIDDM試験,ボグリボース:VICTORY試験)
 

➄薬物相互作用

アカルボースミグリトールジゴキシン濃度が低下します.
ゆえに,ジゴキシンを使用している症例ボグリボースが使いやすいです.

アカルボースは,ジアスターゼ含有製剤(☜胃薬)が併用注意です.
ジアスターゼがαアミラーゼ活性を持つため,互いに作用を減弱させるためです.

まとめると,ボグリボースのみ,薬物相互作用を全然気にしなくていいことになります.
 
 

各αGIの比較・使い分けのまとめ

ざっとまとめると,こんな感じになります.

各αGIの使い分け


飲み忘れ対策効果/血糖降下作用 ⇔ 副作用頻度のトレードオフで,ミグリトール→グルコバイ→ボグリボースの順.
・副作用少なめなボグリボースは,ジゴキシンなどとの薬物相互作用も気にしなくていい
ボグリボースのみ,耐糖能異常に適応あり
アカルボース便秘が多く,他2剤は下痢が多い.

αグルコシダーゼ阻害薬の比較・使い分け ぷーオリジナル

Drぷー
私個人の使用頻度は,ミグリトール(セイブル®)が最多です.

なぜなら,HbA1c低下効果が最も大きいから.

逆に言えば,αGIの大きな弱点の1つは,結局血糖降下作用が弱いこと,と考えているわけですね.

ちなみに,もう一つの弱点は,服薬アドヒアランス
こちらに関しては,前回記事で対策も含めて詳しく言及しています.

 
 

≫糖尿病治療の第一選択薬の選び方の解説はこちらの記事.

 

関連記事

αグルコシダーゼ阻害薬の副作用と良い適応を整理する【低血糖は少ない?】

αグルコシダーゼ阻害薬(αGI)って聞いたことありますか? 糖尿病治療薬の1つですよね. 現状,ガイドラインの推奨,エビデンス,安全性,使いやすさなどの観点で,糖尿病治療薬の3大巨頭は,メトホルミン, ...

続きを見る

-糖尿病治療薬解説, 糖尿病

Copyright© 循環器Drぷーのコソ勉る〜む , 2020 All Rights Reserved Powered by AFFINGER5.