αグルコシダーゼ阻害薬の一覧と使い分け【各薬剤間の違いまとめ】

食後高血糖改善薬の中でも最も低血糖の副作用が少ない，安全な薬剤，αグルコシダーゼ阻害薬（αGI）．
≫αGIが適している症例の選び方に関してはこちらの記事．

本邦では3種類のαGIが使用可能ですが，結構特徴があるので，今回はそこをわかりやすくまとめていきます．

私は糖尿病専門医ではないですが，心血管疾患の管理上，糖尿病加療の携わる機会は少なくなく，それなりに学習を積んでいます．

その過程でまとめた内容を，αGIの使い分けの仕方を，非専門医でも理解しやすく解説します．（なんせ，私自身非専門医ですからね）

各αGIの比較・使い分け

まず，特徴や違いが一目でわかるようにつくった表が以下になります．

では見ていきます．
 

➀HbA1c低下作用⇔副作用頻度

HbA1c低下作用，つまりは高血糖を制御する作用は，ミグリトール→グルコバイ→ボグリボースの順だといわれます

ただ，この逆で，副作用（特に消化器系副作用）の頻度は，ボグリボース→グルコバイ→ミグリトールの順に多いとされています．

作用の強さと副作用は，トレードオフの関係で考えましょう．
 

➁消化器症状の特徴

（消化器症状に関して，アカルボースだけ，下痢・軟便より便秘が多かったとの報告があります．
この違いはアカルボースのみに認められる，αアミラーゼ阻害作用に起因するのではとされています．）

一方，その他のミグリトール，ボグリボースは下痢・軟便の方が便秘より多いとされているので，

という選択の仕方があります．
 

➂作用の発現・減弱の速さ：飲み忘れ対策

食直前服薬を忘れた場合，アカルボースなら食事開始15分後まで，ミグリトールなら30分後までは有効という報告があります．

ミグリトールは，小腸上部で作用を発揮して，小腸下部ではすでに作用を失っています．
ゆえに，食後早期（30-60分）の血糖降下作用が強く，食後120分では弱くなります．
この特性を生かしたのが，このミグリトールの”飲み忘れ対策”です．

アカルボースとボグリボースは，そもそも体内にほぼ吸収されませんが，アカルボースは少しだけ吸収されるらしく，前述した“飲み忘れ対策”の報告もあります．

飲み忘れの多そうなアドヒアランス低下例では，ミグリトール→アカルボースの順で選択するのはいいかもしれません．

➃耐糖能異常の適応

ボグリボースのみ，耐糖能異常にも適応があります．

これは，アカルボースとボグリボースに，耐糖能異常から2型糖尿病への進展を有意に抑制したエビデンスがあるからであり，なぜか（アカルボースは適応にならず）ボグリボースのみ適応が通っているという現状です．
（アカルボース：STOP-NIDDM試験，ボグリボース：VICTORY試験）
 

➄薬物相互作用

アカルボースとミグリトールはジゴキシン濃度が低下します．
ゆえに，ジゴキシンを使用している症例はボグリボースが使いやすいです．

アカルボースは，ジアスターゼ含有製剤（☜胃薬）が併用注意です．
ジアスターゼがαアミラーゼ活性を持つため，互いに作用を減弱させるためです．

まとめると，ボグリボースのみ，薬物相互作用を全然気にしなくていいことになります．
 
 

各αGIの比較・使い分けのまとめ

ざっとまとめると，こんな感じになります．

各αGIの使い分け

Drぷー

私個人の使用頻度は，ミグリトール（セイブル®）が最多です．

なぜなら，HbA1c低下効果が最も大きいから．

逆に言えば，αGIの大きな弱点の1つは，結局血糖降下作用が弱いこと，と考えているわけですね．

ちなみに，もう一つの弱点は，服薬アドヒアランス．
こちらに関しては，前回記事で対策も含めて詳しく言及しています．

≫糖尿病治療の第一選択薬の選び方の解説はこちらの記事．

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